Noutati farmaEtavirine (Intelence, Tibotec) este un inhibitor al HIV-1 reverstranscriptazei. In ianuarie 2008 a fost acceptat in tratamentul infectiilor cu HIV-1 in asociere cu alti agenti antiretrovirali la pacientii infectati cu tulpini de HIV-1 rezistente la alte medicamente din aceasta clasa.
Medicamentele care actioneaza asupra HIV-1 reverstranscriptazei se impart in doua clase: inhibitori nucleotidici ai reverstranscriptazei (NRTI) si inhibitori non-nucleotidici ai reverstranscriptazei (NNRTI).
Schema de tratament contine, de obicei, un NNRTI si un NRTI sau doi NRTI si un inhibitor proteic. Acest gen de schema de tratament asigura succesul pe termen lung; cand viabilitatea tratamentului esueaza apare rezistenta la unul din aceste medicamente.
HIV-1 transcriptaza are un rol crucial in replicarea virala; este implicata in transcrierea ARN-ului viral in ADN-ul integrat apoi in genomul gazdei.
Etavirine se leaga direct de reverstranscriptaza si ii inhiba actiunea prin blocarea situsurilor catalitice. Este activa pe 55 -65 de tulpini HIV-1. Eficacitatea etavirinei a fost dovedita prin studii clinice in faza a III-a timp de 24 de saptamani, fiind administrata in doze de 200 mg per os, de doua ori pe zi.
Etavirine, in combinatie cu alti agenti retrovirali se administreaza in tratamentul infectiilor cu HIV-1 devenite rezistente la NNRTI asociat cu un alt agent antiretroviral. Este primul NNRTI eficient pe tulpini care au devenit rezistente la un NNRTI anterior administrat.
Ultimele studii de 48 de saptamani au aratat eficienta tratamentului; dat fiind ca etavirine si-a dovedit eficienta in cazurile de esuare a tratamentului combinat, medicamentul va fi administrat, cel mai probabil, in combinatie cu un inhibitor proteic si cu inhibitori nucleotidici de reverstranscriptaza (raltegravir, maraviroc sau enfuvirtid).
Nu se stie inca numarul de substante combinate pentru un efect maxim, dar se crede ca folosirea a doua sau trei ar fi optima.
Etavirine ar putea fi activa pe cele mai rezistente tupini de HIV prin dublarea dozei si asocierea cu un NRTI.
Bibliografie:
www.nature.com
Flexner, C. HIV drug development: the next 25 years.
Pauwels, R. New non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) in development for the treatment of HIV infections.
