Isotretinoin este un retinoid, derivat de vitamina A, care se gaseste in cantitati mici in organismul uman; este folosit in tratamentul acneei severe. Rareori, este folosit ca medicatie chimioterapica pentru prevenirea si tratarea a diverse tipuri de cancer de piele. Este comercializat ca Accutane, Amnesteem, Claravis, Decutan, Isotane, Sotret, Oratane, Roaccutane, iar ca tratament topic sub denumirea de Isotrex sau Isotrexin.
Tratamentul pentru acneea severa a fost mult timp reprezentat de antibiotice precum tetracicline sau eritromicina. Apoi, tratamentul a constat in doze ridicate de vitamina A cu efect in reducerea secretiei de sebum, dar datorita efectelor adverse s-a renuntat la aceasta terapie.
Dezvoltarea isotretinoinului (1982), derivat al acidului retinoic, de catre Hoffman-La Roche a fost un mare pas in tratamentul acneei.
In prezent, isotretinoinul este utilizat in tratamentul acneei in care alte medicatii au dat gres. Desi s-a observat ca dozele mici sunt mai eficiente, inca sunt utlizate dozele recomandate de La Roche.
Tratamentul acneei incepe cu topice (peroxid de benzoil (Brevoxil-denumire comerciala), adapalen) urmat de tratament cu antibiotice, si in ultima instanta terapia cu isotretinoin; acest fapt se datoreaza costului mai mic si efectelor secundare mai reduse ale celorlalte terapii.
In sarcina, se recomanda insistent evitarea acestuia datorita efectelor teratogene.
Inca nu se cunoaste exact mecanismul de actiune al isotretinoinului. Insa, ca si alti retinoizi, acesta altereaza transcriptia ADN-ului. Are loc scaderea secretiei glandelor sebacee si reducerea potentialului de formare a comedoamelor. Acestui efect i se datoreaza eficacitatea in cazurile grave de acnee nodulochistica.
Administrat oral, isotretinoinul se absoarbe cel mai bine dupa o masa bogata in lipide, datorita lipofiliei sale. Studiile au aratat concentratii plasmatice aproape duble cand acesta a fost administrat dupa o masa lipidica. Se leaga in proportie de 99.9% de proteinele plasmatice, in special de albumine.
3 metaboliti au fost identificati in plasma dupa administrarea isotretinoinului pe cale orala: 4-oxo-isotretinoin, acid retinoic si acid 4-oxo-retinoic. De asemenea, este oxidat ireversibil la 4-oxo-isotretinoin.
Metabolitii sunt eliminati prin urina si fecale. Timpul de injumatatire este de 21 de ore cu o deviatie standard de 8.2 ore.
Isotretinoinul este indicat in tratamentul acneei chistice, in hidradenita supurativa si in unele cazuri de acnee rosacee severa. Se mai utilizeaza in tratamentul ictiozei harlequin, in xeroderma pigmentosum si in keratoze.
Extrem de rar a fost utilizat in tratamentul Fibrodysplasia Ossificans Progressiva.
Dozajul isotretinoinului este dependent de greutatea pacientului si de severitatea acneei. Se utilizeaza doze de la 0.5mg/kg corp/zi pana la 2 mg/kg corp/zi cu o durata a tratamentului de 4-6 luni.
In cazul recurentei acneei, un al doilea tratament se va efectua la 2 luni de la oprirea tratamentului anterior. Eficacitatea pare sa fie legata de acumularea acestuia in organism. Doze ridicate se folosesc numai in cazuri de limita.
Tot mai multe studii au aratat eficacitatea dozelor scazute si diminuarea si chiar absenta efectelor secundare.
Este disponibil sub numeroase denumiri comerciale sub forma de capsule de 5mg, 10 mg, 20 mg, 30mg si chiar 40 mg.
Dozele crescute provoaca o serie de reactii adverse asemanatoare supradozarii cu vitamina A. Acestea include inrautatirea initiala a acneei, fotosensibilitate, sangerari nazale, uscaciunea pielii, buzelor si ochilor, hiperlipidemie, dureri de cap, mialgie, altralgie, alopecie.
Mai putin frecvent s-au inregistrat cazuri de cresterea a nivelului glucozei in sange, oboseala, afectarea vederii nocturne, dereglari menstruale, pancreatita, hepatita, psihoze.
Efectele precum alopecia, artralgia, scaderea acuitatii pe timp de noapte, bolile inflamatorii intestinale se pare ca persista si dupa oprirea terapiei.
La barbati, au fost raportate disfunctii erectile, cauza putand fi efectul asupra psihicului.
Presupunerile ca suplimentele de vitamina E reduc toxicitatea tratamentului cu doze ridicate de retinoizi s-au dovedit a fi false.
Studiile au aratat un risc crescut de depresie la pacientii tratati cu isotretinoin. Aceasta depresie este considerata un efect secundar idiosincratic, adesea anxietatea cauzand acnee si depresie.
Alte studii ce au utilizat tomografia cu emisie de pozitroni (PET) au aratat schimbari functionale craniene, fara relevanta clinica.
Administrarea concomitenta cu tetracicline sau vitamina A nu este recomandata. Asocierea cu tetracicline creste seminficativ riscul de hipertensiune craniana. Asocierea cu vitamina A creste riscul de hipervitaminoza A.
Asocierea cu metotrexat creste riscul de hepatotoxicitate.
Unele efecte secundare nu trebuiesc neglijate. Daca apar dureri de cap persistente, vedere incetosata, ameteala, dureri abdominale, voma, termor, dificultati in vorbire sau respiratie, slabiciune fizica accentuata, diaree, sangerari rectale, ingalbenirea tegumentelor, coloratia urinei se recomanda instiintarea medicului dermatolog.
Tratamentul se va prescrie si se va urma numai sub supravegherea medicului dermatolog.
Bibliografie:
Holmes SC, Bankowska U, Mackie RM (1998). "The prescription of isotretinoin to women: is every precaution taken?". Br. J. Dermatol. 138 (3): 450–5.
Roche Products Pty Ltd. Roaccutane (Australian Approved Product Information). Dee Why (NSW): Roche; 2005.
Chia CY, Lane W, Chibnall J, Allen A, Siegfried E. Isotretinoin therapy and mood changes in adolescents with moderate to severe acne: a cohort study. Arch Dermatol 2005;141(5):557-60.
Amichai B, Shemer A, Grunwald M (2006). "Low-dose isotretinoin in the treatment of acne vulgaris". J Am Acad Dermatol 54
Bremner JD, Fani N, Ashraf A, Votaw JR, Brummer ME, Cummins T, et al. Functional brain imaging alterations in acne patients treated with isotretinoin
www.fda.gov
Link-uri: http://www.roche.com/home.html
http://www.drugs.com/MTM/isotretinoin.html
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/accutane/accutanemedicationguide.pdf
Tratamentul pentru acneea severa a fost mult timp reprezentat de antibiotice precum tetracicline sau eritromicina. Apoi, tratamentul a constat in doze ridicate de vitamina A cu efect in reducerea secretiei de sebum, dar datorita efectelor adverse s-a renuntat la aceasta terapie.
Dezvoltarea isotretinoinului (1982), derivat al acidului retinoic, de catre Hoffman-La Roche a fost un mare pas in tratamentul acneei.
In prezent, isotretinoinul este utilizat in tratamentul acneei in care alte medicatii au dat gres. Desi s-a observat ca dozele mici sunt mai eficiente, inca sunt utlizate dozele recomandate de La Roche.
Tratamentul acneei incepe cu topice (peroxid de benzoil (Brevoxil-denumire comerciala), adapalen) urmat de tratament cu antibiotice, si in ultima instanta terapia cu isotretinoin; acest fapt se datoreaza costului mai mic si efectelor secundare mai reduse ale celorlalte terapii.
In sarcina, se recomanda insistent evitarea acestuia datorita efectelor teratogene.
Inca nu se cunoaste exact mecanismul de actiune al isotretinoinului. Insa, ca si alti retinoizi, acesta altereaza transcriptia ADN-ului. Are loc scaderea secretiei glandelor sebacee si reducerea potentialului de formare a comedoamelor. Acestui efect i se datoreaza eficacitatea in cazurile grave de acnee nodulochistica.
Administrat oral, isotretinoinul se absoarbe cel mai bine dupa o masa bogata in lipide, datorita lipofiliei sale. Studiile au aratat concentratii plasmatice aproape duble cand acesta a fost administrat dupa o masa lipidica. Se leaga in proportie de 99.9% de proteinele plasmatice, in special de albumine.
3 metaboliti au fost identificati in plasma dupa administrarea isotretinoinului pe cale orala: 4-oxo-isotretinoin, acid retinoic si acid 4-oxo-retinoic. De asemenea, este oxidat ireversibil la 4-oxo-isotretinoin.
Metabolitii sunt eliminati prin urina si fecale. Timpul de injumatatire este de 21 de ore cu o deviatie standard de 8.2 ore.
Isotretinoinul este indicat in tratamentul acneei chistice, in hidradenita supurativa si in unele cazuri de acnee rosacee severa. Se mai utilizeaza in tratamentul ictiozei harlequin, in xeroderma pigmentosum si in keratoze.
Extrem de rar a fost utilizat in tratamentul Fibrodysplasia Ossificans Progressiva.
Dozajul isotretinoinului este dependent de greutatea pacientului si de severitatea acneei. Se utilizeaza doze de la 0.5mg/kg corp/zi pana la 2 mg/kg corp/zi cu o durata a tratamentului de 4-6 luni.
In cazul recurentei acneei, un al doilea tratament se va efectua la 2 luni de la oprirea tratamentului anterior. Eficacitatea pare sa fie legata de acumularea acestuia in organism. Doze ridicate se folosesc numai in cazuri de limita.
Tot mai multe studii au aratat eficacitatea dozelor scazute si diminuarea si chiar absenta efectelor secundare.
Este disponibil sub numeroase denumiri comerciale sub forma de capsule de 5mg, 10 mg, 20 mg, 30mg si chiar 40 mg.
Dozele crescute provoaca o serie de reactii adverse asemanatoare supradozarii cu vitamina A. Acestea include inrautatirea initiala a acneei, fotosensibilitate, sangerari nazale, uscaciunea pielii, buzelor si ochilor, hiperlipidemie, dureri de cap, mialgie, altralgie, alopecie.
Mai putin frecvent s-au inregistrat cazuri de cresterea a nivelului glucozei in sange, oboseala, afectarea vederii nocturne, dereglari menstruale, pancreatita, hepatita, psihoze.
Efectele precum alopecia, artralgia, scaderea acuitatii pe timp de noapte, bolile inflamatorii intestinale se pare ca persista si dupa oprirea terapiei.
La barbati, au fost raportate disfunctii erectile, cauza putand fi efectul asupra psihicului.
Presupunerile ca suplimentele de vitamina E reduc toxicitatea tratamentului cu doze ridicate de retinoizi s-au dovedit a fi false.
Studiile au aratat un risc crescut de depresie la pacientii tratati cu isotretinoin. Aceasta depresie este considerata un efect secundar idiosincratic, adesea anxietatea cauzand acnee si depresie.
Alte studii ce au utilizat tomografia cu emisie de pozitroni (PET) au aratat schimbari functionale craniene, fara relevanta clinica.
Administrarea concomitenta cu tetracicline sau vitamina A nu este recomandata. Asocierea cu tetracicline creste seminficativ riscul de hipertensiune craniana. Asocierea cu vitamina A creste riscul de hipervitaminoza A.
Asocierea cu metotrexat creste riscul de hepatotoxicitate.
Unele efecte secundare nu trebuiesc neglijate. Daca apar dureri de cap persistente, vedere incetosata, ameteala, dureri abdominale, voma, termor, dificultati in vorbire sau respiratie, slabiciune fizica accentuata, diaree, sangerari rectale, ingalbenirea tegumentelor, coloratia urinei se recomanda instiintarea medicului dermatolog.
Tratamentul se va prescrie si se va urma numai sub supravegherea medicului dermatolog.
Bibliografie:
Holmes SC, Bankowska U, Mackie RM (1998). "The prescription of isotretinoin to women: is every precaution taken?". Br. J. Dermatol. 138 (3): 450–5.
Roche Products Pty Ltd. Roaccutane (Australian Approved Product Information). Dee Why (NSW): Roche; 2005.
Chia CY, Lane W, Chibnall J, Allen A, Siegfried E. Isotretinoin therapy and mood changes in adolescents with moderate to severe acne: a cohort study. Arch Dermatol 2005;141(5):557-60.
Amichai B, Shemer A, Grunwald M (2006). "Low-dose isotretinoin in the treatment of acne vulgaris". J Am Acad Dermatol 54
Bremner JD, Fani N, Ashraf A, Votaw JR, Brummer ME, Cummins T, et al. Functional brain imaging alterations in acne patients treated with isotretinoin
www.fda.gov
Link-uri: http://www.roche.com/home.html
http://www.drugs.com/MTM/isotretinoin.html
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/accutane/accutanemedicationguide.pdf
Comentarii (3)
Subscribe to this comment's feed
efecte
as vrea sa stiu daca dupa intreruperea tratamentului acneea si seboreea pot reapare sau sunt vindecate complet pt totdeauna.multumesc.astept un raspuns pe adresa de mail
\n Aceasta adresa de e-mail este protejata de spamboti; aveti nevoie de activarea JavaScript-ului pentru a o vizualiza
'>
Aceasta adresa de e-mail este protejata de spamboti; aveti nevoie de activarea JavaScript-ului pentru a o vizualiza
,
mai 26, 2011
-
- +1
-
-
Scrie comentariu
| < Anterior | Urmator > |
|---|
