MedicalStudent.ro

Friday
Sep 10th
Text size
  • Increase font size
  • Default font size
  • Decrease font size
Home Noutati farma Farmacologie Etavirine in infectiile cu tulpini HIV-1 rezistente

Etavirine in infectiile cu tulpini HIV-1 rezistente

Evaluare articol: / 2
Cel mai slabCel mai bun 

Etavirine (Intelence, Tibotec) este un inhibitor al HIV-1 reverstranscriptazei. In ianuarie 2008 a fost acceptat in tratamentul infectiilor cu HIV-1 in asociere cu alti agenti antiretrovirali la pacientii infectati cu tulpini de HIV-1 rezistente la alte medicamente din aceasta clasa.

Medicamentele care actioneaza asupra HIV-1 reverstranscriptazei se impart in doua clase: inhibitori nucleotidici ai reverstranscriptazei (NRTI) si inhibitori non-nucleotidici ai reverstranscriptazei (NNRTI).

Schema de tratament contine, de obicei, un NNRTI si un NRTI sau doi NRTI si un inhibitor proteic. Acest gen de schema de tratament asigura succesul pe termen lung; cand viabilitatea tratamentului esueaza apare rezistenta la unul din aceste medicamente.

HIV-1 transcriptaza are un rol crucial in replicarea virala; este implicata in transcrierea ARN-ului viral in ADN-ul integrat apoi in genomul gazdei.

Etavirine se leaga direct de reverstranscriptaza si ii inhiba actiunea prin blocarea situsurilor catalitice. Este activa pe 55 -65 de tulpini HIV-1. Eficacitatea etavirinei a fost dovedita prin studii clinice in faza a III-a timp de 24 de saptamani, fiind administrata in doze de 200 mg per os, de doua ori pe zi.

Etavirine, in combinatie cu alti agenti retrovirali se administreaza in tratamentul infectiilor cu HIV-1 devenite rezistente la NNRTI asociat cu un alt agent antiretroviral. Este primul NNRTI eficient pe tulpini care au devenit rezistente la un NNRTI anterior administrat.

Ultimele studii de 48 de saptamani au aratat eficienta tratamentului; dat fiind ca etavirine si-a dovedit eficienta in cazurile de esuare a tratamentului combinat, medicamentul va fi administrat, cel mai probabil, in combinatie cu un inhibitor proteic si cu inhibitori nucleotidici de reverstranscriptaza (raltegravir, maraviroc sau enfuvirtid).
Nu se stie inca numarul de substante combinate pentru un efect maxim, dar se crede ca folosirea a doua sau trei ar fi optima.

Etavirine ar putea fi activa pe cele mai rezistente tupini de HIV prin dublarea dozei si asocierea cu un NRTI.

Bibliografie:

www.nature.com
Flexner, C. HIV drug development: the next 25 years.
Pauwels, R. New non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) in development for the treatment of HIV infections.


Publicat de :
Mirela Popa
Puncte: 1304
 

Comentarii (0)

Subscribe to this comment's feed

Scrie comentariu

smaller | bigger
security image
Scrie caracterele din imagine

busy
 

Din aceeasi categorie:

Metilnaltrexona vine in sprijinul bolnavilor de cancer cu afectiuni intestinale cauzate de opioide

Metilnaltrexona (bromura de metilnaltrexona), un medicament menit sa elimine unul din efectele adverse ale analgezicelor in randul bolnavilor de cancer, a primit aprobarea de punere pe piata de la United States Food and Drug Administration (FDA) pe 24 aprilie 2008, pentru tratamentul afectiunilor intestinale aparute ca urmare a folosirii opioidelor.

 

Echivalentul european al FDA, Comitetul pentru Produse Medicamentoase de Uz Uman, si-a dat acordul pentru comercializarea sub numele de Relistor pe 24 aprilie.
“Acest nou medicament va fi de mare ajutor celor ce intampina probleme grave de constipatie asociate cu folosirea frecventa de morfina sau alte opioide in faza terminala sau avansata a bolii.”, a firma Joyce Korvick, director al Diviziei de Produse Gastroenterologice din cadrul FDA.
A durat 30 de ani pana la punerea pe piata a unui astfel de medicament.
Pacientii dependenti de opioide pentru calmarea durerilor sunt deseori fortati sa intrerupa tratamentul din cauza efectelor adverse. Acest medicament rezolva o problema clinica importanta pentru unii dintre pacienti.

In Statele Unite, analgezicele opioide puternice precum Percocet, Oxycontin sau morfina sunt administrate la peste 1,5 milioane de oameni care sufera de boli in stadiu avansat cum este cancerul. Desi morfina si derivatii sai raman cele mai folosite opioide pentru calmarea durerii, acestea produc efecte adverse semnificative, printre care si constipatia severa, motiv pentru care foarte multi pacienti intrerup tratamentul cu analgezice. Metilnaltrexona inlatura acest efect secundar si mentine efectul analgezic.

Metilnaltrexona a fost descoperita in 1979 de farmacologul Leon Goldberg de la Universitatea din Chicago. Goldberg a testat derivati de naltrexona, o substanta stabila care blocheaza efectele morfinei, cu scopul de a gasi medicamentul ce nu poate trece bariera hematoencefalica. Prin urmare, medicamentul nu a interferat cu efectul morfinei asupra durerii, dar a stopat efectele nedorite de la nivel intestinal.

Succesul initial al folosirii acestui medicament a atras atentia colegilor lui Goldberg care au continuat, dupa moartea acestuia, studiul compusului - testarea pe animale, teste clinice de siguranta, stabilirea efectelor in studiile preclinice la voluntari si pacienti si marirea potentialului de aplicatie.

In 2001, Progenics Pharmaceuticals, din Tarrytown, New York, a cumparat drepturile de a produce metilnaltrexona.

Dovada eficacitatii acesteia a fost evidentiata la pacientii tratati cu metadona, unde a avut imediat efect laxativ.
Alte studii au aratat de metilnaltrexona poate bloca raspandirea virusului HIV in organism si replicarea lui in conditiile unui tratament cu morfina. Greata si voma produse de medicamentul anti-HIV, Ritonavir, pot fi atenuate prin efectul metilnaltrexonei.

Studiile recente sugereaza ca ar putea fi folosit cu succes in tratamentul retentiei urinare, prurit si greata.

Metilnaltrexona este primul tratament aprobat din noua clasa de medicamente menite sa diminueze efectele adverse ale opioidelor asupra tractului gastrointestinal, fara a interfera cu calmarea durerii.

Relistor este un medicament injectabil ce poate fi administrat ori de cate ori e nevoie, dar nu mai mult de o doza in 24 de ore. Se recomanda o doza la 2 zile la pacientii in stare avansata de boala.

Sursa: medicalnewstoday.com

Banner
Banner
Banner

Recomandari congrese

Chronic Disease & Health

Al XX-lea Congres National de Hepatologie

Personalitati

 

Prima femeie neurochirurg – istoria unei vieţi citite în mâini delicate si puternice

„Toată viaţa am fost numai pe fugă, nu ştiu să merg aşa...”- astfel debuta fieca...

 

Victor Babes

La 19 octombrie 1926, la Bucuresti, s-a stins unul dintre cei mai mari savanti romani, Vic...

 

Thoma Ionescu

Asadar, Thoma Ionescu(1860-1926) fost profesor – lector de anatomie al facultatii de med...

 

Mina Minovici

Intors in tara, a inaugurat in 1892, cu mari eforturi, un instituit medico-legal care ulte...

 

Dimitrie Bagdasar si dragostea pentru Neurochirurgie

‘Dr. Sofia Ionescu isi aminteste scena finala, a despartirii. Era la inceputul verii lui...
Diploma excelenta
We comply with the HONcode standard for trustworthy health
information:
verify here.

Concurs: Dincolo de cursuri

Concurs MedicalStudent.ro

Farm.ro