Metilnaltrexona (bromura de metilnaltrexona), un medicament menit sa elimine unul din efectele adverse ale analgezicelor in randul bolnavilor de cancer, a primit aprobarea de punere pe piata de la United States Food and Drug Administration (FDA) pe 24 aprilie 2008, pentru tratamentul afectiunilor intestinale aparute ca urmare a folosirii opioidelor.

Echivalentul european al FDA, Comitetul pentru Produse Medicamentoase de Uz Uman, si-a dat acordul pentru comercializarea sub numele de Relistor pe 24 aprilie.
“Acest nou medicament va fi de mare ajutor celor ce intampina probleme grave de constipatie asociate cu folosirea frecventa de morfina sau alte opioide in faza terminala sau avansata a bolii.”, a firma Joyce Korvick, director al Diviziei de Produse Gastroenterologice din cadrul FDA.
A durat 30 de ani pana la punerea pe piata a unui astfel de medicament.
Pacientii dependenti de opioide pentru calmarea durerilor sunt deseori fortati sa intrerupa tratamentul din cauza efectelor adverse. Acest medicament rezolva o problema clinica importanta pentru unii dintre pacienti.

In Statele Unite, analgezicele opioide puternice precum Percocet, Oxycontin sau morfina sunt administrate la peste 1,5 milioane de oameni care sufera de boli in stadiu avansat cum este cancerul. Desi morfina si derivatii sai raman cele mai folosite opioide pentru calmarea durerii, acestea produc efecte adverse semnificative, printre care si constipatia severa, motiv pentru care foarte multi pacienti intrerup tratamentul cu analgezice. Metilnaltrexona inlatura acest efect secundar si mentine efectul analgezic.

Metilnaltrexona a fost descoperita in 1979 de farmacologul Leon Goldberg de la Universitatea din Chicago. Goldberg a testat derivati de naltrexona, o substanta stabila care blocheaza efectele morfinei, cu scopul de a gasi medicamentul ce nu poate trece bariera hematoencefalica. Prin urmare, medicamentul nu a interferat cu efectul morfinei asupra durerii, dar a stopat efectele nedorite de la nivel intestinal.

Succesul initial al folosirii acestui medicament a atras atentia colegilor lui Goldberg care au continuat, dupa moartea acestuia, studiul compusului - testarea pe animale, teste clinice de siguranta, stabilirea efectelor in studiile preclinice la voluntari si pacienti si marirea potentialului de aplicatie.

In 2001, Progenics Pharmaceuticals, din Tarrytown, New York, a cumparat drepturile de a produce metilnaltrexona.

Dovada eficacitatii acesteia a fost evidentiata la pacientii tratati cu metadona, unde a avut imediat efect laxativ.
Alte studii au aratat de metilnaltrexona poate bloca raspandirea virusului HIV in organism si replicarea lui in conditiile unui tratament cu morfina. Greata si voma produse de medicamentul anti-HIV, Ritonavir, pot fi atenuate prin efectul metilnaltrexonei.

Studiile recente sugereaza ca ar putea fi folosit cu succes in tratamentul retentiei urinare, prurit si greata.

Metilnaltrexona este primul tratament aprobat din noua clasa de medicamente menite sa diminueze efectele adverse ale opioidelor asupra tractului gastrointestinal, fara a interfera cu calmarea durerii.

Relistor este un medicament injectabil ce poate fi administrat ori de cate ori e nevoie, dar nu mai mult de o doza in 24 de ore. Se recomanda o doza la 2 zile la pacientii in stare avansata de boala.

Sursa: medicalnewstoday.com